2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Estrogen Receptor/ERR
  5. ERα Isoform
  6. ERα 拮抗剂

ERα 拮抗剂

ERα 拮抗剂 (10):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-133017
    Amcenestrant Antagonist 99.59%
    SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
  • HY-145341
    GNE-149 Antagonist 99.66%
    GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。
  • HY-16023
    Acolbifene hydrochloride Antagonist 99.00%
    Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
  • HY-16023A
    Acolbifene Antagonist 99.52%
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
  • HY-150693
    Estrogen receptor β antagonist 2 Antagonist 98.39%
    Estrogen receptor β antagonist 2 是一种有效的选择性雌激素受体β estrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂，对 Erα 和 Erβ 的 IC50 值为 109.10，0.63 µM。
  • HY-103457
    Y134 Antagonist
    Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
  • HY-103451
    (R,R)-THC Antagonist ≥99.0%
    (R,R)-THC 是 ERα 激动剂与 ERβ 拮抗剂，对 ERα 和 ERβ 的 Ki 分别为 9.0 nM 与 3.6 nM。(R,R)-THC 对 ERβ 有更高的亲和力，对 ERβ 和 ERα 的相对结合亲和力值分别为 25 与 3.6。
  • HY-144733
    ERα antagonist 1 Antagonist
    ERα antagonist 1 (Compound 19d) 是一种有效的、选择性的、共价 雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。ERα antagonist 1 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期G0/G1期阻滞。
  • HY-146267
    ERα degrader 5 Antagonist
    ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂，对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
  • HY-114411
    ERRγ inverse agonist 1 Antagonist
    ERRγ Inverse Agonist 1 (Compound 12) 是有效的、选择性的、具有口服活性的 雌激素相关受体 γ (ERRγ) 的反向激动剂，其 IC50 值为 40 nM。
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